BİLEŞİMİ; Karbonhidratlar (sakkaroz, glikoz), vitaminler (A, B, C ve E) ve eterli uçucu yağ (alliin, allicin, ajoen) , scordein, selen ile dişilik ve erkeklik hormonlarına benzer maddeler taşımaktadır.
Bu uçucu yağda özellikle allil disülfür bulunmaktadır. Bu bileşik kükürtlü bir amino asit olan alliin’in alliinaz isimli ferment etkisi ile parçalanarak allicin’i vermesi, allicin’in de, su buharı veya su karşısında, allil disülfür’e dönüşmesi sonucu meydana gelir. Sarımsağa özel koku ve lezzeti veren taşıdığı kükürtlü uçucu yağdır.
Eski çağlardan beri bilinen ve kullanılan bir drog’dur. Orta çağda özellikle salgın hastalıklar (kolera, veba gibi) ile mücadelede kullanılmıştır. Antiseptik, idrar artırıcı, safra salgılarını artırıcı, solucan düşürücü (özellikle askarit ve oksiyürlere karşı), iştah açıcı, tansiyon (kan basıncı) ve kolesterol düşürücü, kanı sulandırıcı ve bağışıklık sistemini güçlendirici etkilere sahiptir. Antiseptik (mikrop öldürücü) etki taşıdığı allicin’den ileri gelmektedir.